原料药关键属性及其对药品开发计划的主要影响

作者：新近阳唯康

活性成分的完全大致相同功能性时会受到影响口服糖浆新近设计和技术开发决策。

药品的陶瓷技术开发与产出实际上与使用该API制成口服的本品技术开发全过程是两个统一的阶段。在口服技术开发在此之前，必须产出稳定且简单的药品使其可以用作本品技术开发，因此在口服技术开发在此之前，药品的产出陶瓷是早就未确定的。对于某些口服而言，在药品产出全过程中会，也所需考用量口服技术开发中会糖浆新近设计的各种因素，以必要在最终口服技术开发产出陶瓷中会的最优产出陶瓷。

药品产出多半时会在最后一步对本品开展重浓缩，以降低样品的全面性提纯并从药品原材料中会转化成杂质。除降低提纯外，这个处理全过程中会还所需依靠的最最重要参数是薄板属和晶型号，这些可以改进本品产品口服原材料中会的药品功能性。

01浓缩和薄板依靠

浓缩是指挥发或熔融状基态下的非浓缩基态分子结构向浓缩基态的过渡到。浓缩全过程中会的关键问题包括晶核子的过渡到、减法单元之间的堆叠以及浓缩必要条件对薄膜形似的受到影响等。从溶液中会浓缩可以被看来是一个两步全过程，第一步是新近薄膜的交叉或“诞生”，第二步是薄膜的幼时，这两个全过程分别称作临界点和薄膜植被。完全大致相同薄膜植被速度和次级核子带来的比率将暂时表面数用量和厚度，从而暂时药品薄板属。

完成浓缩后，可以进一步搅拌以使薄膜老化，有时还可以粉碎薄膜，例如通过连续不断搅拌。在后续处理全过程中会还可以通过对药品湿磨和干磨、筛分和微粉化等开展薄板依靠。由于时会带来大用量能用量，研磨和微粉化也时会致使药品溶化或部分甚至全部趋向为无定型号。

通过选取最佳必要条件，可以在实验室中会更快完成挥发度和临界点熔点的测定。布1展示了一种浓缩实验电子装置，该电子装置由四个统一的区域组成，其中会熔点可以依靠在0到100℃之间。

布1：平行浓缩星象

薄板对浅黄色的体积功能性也有最重要受到影响，例如风化体积和振实体积、趋向于、内聚力、润湿性等。本品浅黄色能够权利流入和流出储存密封、压片机和药水的料斗填充剂，以达到微小的口服或药水重用量。

02薄膜甲壳类和物理性质

晶胞在植被全过程中会，由于在完全大致相同的浓缩必要条件下的这两项植被菱形不大致相同，所以同一晶型号的物质可以有多种完全大致相同形似的浓缩，如类似于的针状浓缩、片状浓缩、柱状浓缩等，多半，浓缩的外观形基态被称作晶癖。薄膜的形基态很最重要，因为它们可能时会受到影响本品在口服中会蒸组分中会的微小属。

布2：同一本品完全大致相同晶癖

薄膜的形基态时会受到影响稳定性、趋向于、悬浮性、风化、体积、压实度等。因此，通过偏离本品的薄膜甲壳类来改进薄膜功能性显然是一种偏离本品微生物利用度的替代原理。如果薄膜形基态是均质的，则选取或筛分药品以获得微小的粒径更容易。尽管不具完全大致相同薄膜形基态的本品的全面性微生物利用度可能没有显着相异，但它可能时会受到影响难溶性本品在溶液或呼吸道介质中会挥发的电导率。

有充分证据表明，晶癖与粒径对挥发电导率有最重要受到影响：暴露于盐酸的表菱形积越大，表面的挥发电导率越高。粒径也受到影响以固体口服剂型号配制的强效本品施打的微小性。很多药厂大公司早就考用量使用依靠本品浓缩的原理来产出不具确实薄板属的提纯浅黄色。特别是带来亚微米大小以内的浓缩粒子，以显着增加表菱形积，降低本品挥发和微生物利用度。

03多晶型号依靠

多晶型号的依靠颇为最重要，因为完全大致相同的多晶型号不具完全大致相同的晶癖本体和生物科学性质、这些差别时会对处方陶瓷带来受到影响。因为完全大致相同多晶型号不具完全大致相同的晶格和权利能，这将受到影响它们的转化关系、稳定性以及口服陶瓷中会的必要条件依靠等。同时，多晶型号对本品最最重要的受到影响是可以偏离本品的微生物利用度，尤其是当本品API挥发度较差时。

原则上使用晶型号依靠的原理是X射线浅黄色衍射法、差示扫描用量热法 （DSC）、拉曼光谱法，最最重要的是PXRD（参见布3）。PXRD是使用晶型号鉴别或定用量依靠最有效率的原理。

04引言

API的关键功能性是药品产出全过程中会的最重要考用量各种因素，固基态测试是药品晶型号和薄板研究的根基。

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